DEPRESORES DEL SNC

Son un conjunto de medicamentos con efecto tranquilizante o depresor del SNC, y estan clasificados en sedantes que disminuyen la ansiedad, la excitación, la hiperquinesia causando un grado de sedación mínima sin causar sueño. Sedantes hipnóticos, son medicamentos que independientemente de deprimir el SNC causan letargo y sueño, a dosis altas pueden causar la muerte por insuficiencia cardiorespiratoria y estan clasificados como sedantes-hipnóticos entres grupos: barbitúricos, benzodiazepinas y no barbitúricos o agentes hipnóticos.

Barbitúricos: son depresores que actúan principalmente en el tronco cerebral en el área llamada formación reticular, su efecto sedante o hipnótico está muy relacionado con la cantidad de la dosis, y actúa reduciendo los impulsos nerviosos que se dirigen hacia la corteza cerebral.

Efectos farmacológicos: en dosis bajas o moderadas actúan como sedantes, al incrementarse las dosis actúan como agente hipnótico, pueden elevar el umbral de las convulsiones y son efectivos para el tratamiento epiléptico y alteraciones por tétanos, así como para control y profilaxia de la epilépsia.

Usos terapéuticos: se basa a función de su vida media.

Ultra cortos: para uso de procedimientos quirúrgicos breves, inducción a la anestesia general, anticonvulsivante y reducción de la presión intracraneal a pacientes de neurocirugía.

Intermedia: sedante- hipnótico y trastornos convulsivos.

Prolongada: sedante-hipnótico, profilaxia epiléptica y tratamiento de hiperbilirrubinemia neonatal.

Efectos secundarios adversos: incluyen somnolencia, letargo, mareo, naucea, vómito, alteraciones del sueño MOR y NO MOR, relajación total de esfinteres, a dosis altas puede ocasionar bradicardia, hipotensión, coma inducido y muerte por paro cardiorespiratorio.

Tipos: Fenobarbital prescrito con mayor frecuencia y suele ser usado solo o combinado con otros medicamentos; es un agente prototipo considerado por su efecto de acción prolongada y es eficaz en el tratamiento de la epilépsia de tipo gran mal.

Farmacocinética: vida media, vía oral/53 -118 minutos, comienzo 30 minutos, máximo de 8 a 12 horas, intravenosa 5 min, comienzo 30 min, máximo 4 a 10 horas.

Pentobarbital, butabarbital, aprobarbital y secobarbital: son medicamentos de uso hipnótico para el tratamiento a corto plazo del insomnio, también como agente para aliviar la ansiedad preoperatoria, estados epilépticos, crisis convulsivas producidas por meningitis, venenos, eclamsia, suspensión abrupta de bebidas alcohólicas, así como tétanos o corea.

Farmacocinética: su vida media varea de acuerdo a la dosis de aplicación por vía oral es de menos de un minuto, su comienzo es de 30 a 60 min, y su máximo es de 60 min. con una duración de 2 a 6 horas; por vía intravenosa es de menos de 30 segundos con un comienzo menor a 15 minutos, con un máximo de 30 minutos y una duración de 4 a 8 horas.

Benzodiazepinas: son agentes sedantes- hipnóticos que se prescriben con mayor frecuencia y son medicamentos de mayor uso esto es en relación a que su nivel de efecto secundario es mínimo a un en caso de sobredosis sin consumo de alcohol no producen más que sedación y se clacifican en: ansiolíticos y sedantes hipnóticos, como su nombre lo dice alivian la ansiedad, sedación y sueño.

Mecanismo de acción: las áreas específicas en las que ejercen su acción son el hipotalámo, talámo y sistema límbico, su acción depresora tiene la capacidad de inhibir la estimulación cerebral y tienen efectos favorables en comparación con los barbitúricos.

Usos terapéuticos: se utiliza con mayor frecuencia para sedación, inducción del sueño, relajación musculoesquelética, ansiolitico, analgésia y como sedante de primera elección en combinación con anestésicos generales para cirugías mayores.

Efectos secundarios adversos: son de un perfil relativamente seguro con pocos efectos secundarios en caso de presentarse serían de fácil control como cefalea, somnolencia, paranoia, excitación, nerviosismo, mareo, vértigo y letargo.

Tipos: Estazolam disponibilidad en tabletas de 1 y 2 mg, dosis usual de 0.5 mg al acostarse, su comienzo activo es de 20 minutos y su duración es de hasta 24 horas.

Flurazepam: disponibilidad en cápsulas de 15 y 30 mg, es un agente hipnótico de acción prolongada, indicado en el tratamiento del insomnio a corto plazo en un período, su comienzo activo es de 15 a 45 minutos y su duración es de 7 a 8 horas.

Temazepam: disponible en tabletas de 30 mg, esta contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, esta indicado en el tratamiento de corto plazo del insomnio, su comienzo activo es de 30 a 60 minutos y una duración de 7 a 8 horas.

Triazolam: esta disponible en tabletas de 0.15 y 0.25 mg, indicado en el tratamiento del insomnio, administrandose en tiempos más breves, su comienzo activo es de 15 a 30 minutos y su duración es de 6 a 7 horas.

Anticonvulsionantes: son medicamentos que se usan para la prevención y control de episodios convulsivos o epilépticos de tipo tónicos, clónicos o tónico-clónicos, tratando de mantener una calidad de vida para el paciente y su familia y están clasificados por su mecanismo de acción y sistema funcional y concentraciones séricas como son: fenitoína, fenobarbital, carbamacepina, ácido valproico, clonazepam y etosuccimida.

Su mecanismo de acción es aun desconocido, aunque algunos investigadores creen que actúan directamente sobre las neuronas afectadas disminuyendo el colapso eléctrico y así controlar el ataque convulsivo o la epilepsia, sin embargo hay indicios de que alteran los iones de sodio, potasio, calcio y magnesio, alterando la conducción normal de los impulsos nerviosos que dependen de estos iones para su desplazamiento.

Sus efectos farmacológicos se clasifican en tres, en el primero aumentan el umbral de la actividad en el área cerebral llamada corteza motriz, en el segundo deprimen o limitan la expansión de una descarga eléctrica convulsiva desde su punto de origen interrumpiendo los impulsos de un nervio a otro y el tercero disminuyen la conducción nerviosa teniendo efecto en lugares adyacentes a la neurona; pueden afectar indirectamente el riego sanguíneo en dicha área del cerebro.

Benzodiazepinas: constituyen los farmacos de primera línea en el tratamiento del status epilepticus por su rápido comienzo de acción, su administración varia de acuerdo a la crisisconvulsiva o epiléptica ya sea por vía oral, intramuscular o intravenosa con una duración de 12 a 15 horas.

Carbamazepina: es el segundo farmaco prescrito por su amplio control de la epilépsio tónico-clónica, esta disponibles es suspensión oral de 100mg/5ml y en pastillas de 100 y 200 mg, con una duración de 12 a 24 horas.

Fenobarbital: es tambien un farmaco de segunda elección para el control del status epilepticus y crisis tónico-clónicos, es efectivo como profilactico en el control de las convuciones febriles. Su efecto adverso mas comun es la sedación, esta disponible en capsulas de 16mg, tabletasde 8,15,30,60,65 y 100mg y como elixir de 15 a 20mg/5ml con una duración de 6 a 12 horas.

Ácido valproico: se usa en el mtratamiento de crisis generalizadas y control de cisis parsiales, sus efectos secundarios son: somnolencia, náuseas, vomito, trastornos gastrointestinales, temblor, aumento de peso y alopesia trancitoria, esta disponible como jarabe de valproato sodico de 250mg/ml y tabletas de 250mg con una duración de 8 a 12 horas.

Nota: todos estos medicamentos son de uso y venta controlada,asi mismo atrviesan placenta por lo que requieren de un control medico estricto para su uso y dosificación.